威而鋼的主要成分是西地那非，它屬於磷酸二酯酶-5（PDE5）抑制劑。當性刺激出現時，西地那非會抑制PDE5酶的活性，從而放鬆血管並增加血流量。這種作用可以幫助改善勃起功能障礙。
在正常情況下，性刺激會引起一系列反應，包括釋放一氧化氮（NO），從而導致細胞內的酶產生cGMP。 cGMP通過放鬆平滑肌細胞，增加血管內的血流量，使陰莖充血，最終產生勃起。 PDE5酶會降解cGMP，這會導致平滑肌收縮，血流減少，最終導致勃起失敗。威而鋼可以抑制PDE5酶的活性，從而增加cGMP水平，放鬆平滑肌細胞，增加血流量，進而改善勃起功能障礙。
